《中国海洋药物》杂志2001年第1期(总第79期)1

卷首语

海洋药物——二十一世纪中国药学研究的新热点

关美君1,林文翰2,丁　源1

(11青岛药物研究所,青岛　266101;21北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京　100000)

中图分类号:R931177　文献标识码:A　文章编号:100223461(2001)0120001205　　海洋是生命之源,海洋生物活性物质主要包括生物信息物质、各类活性成分、海生毒素、生物功能材料等,研究海洋生物活性物质是海药研究的主导方向。近年来,大量涉及药学、食品剂、品,、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、性物质,多数化合物具有新药开发潜力。但与来源于陆生植物的15万多种天然产物相比,海洋天然产物至今才1万多种,从资源研究上看,目前用于研究的海洋生物仅几千种,表明海洋生物具有巨大潜力等待开发与研究。

我国海域辽阔,海生资源丰富,为世界上最早利用海洋药物的国家。1978年全国科技大会上关美君教授“向海洋要药”提案及后来提出了“开发海洋湖沼资源,创建中国蓝色药业”的战略设想,引起我国各级政府的重视。

本文就20世纪后期国内外的海洋药物研究进展作一概述,并对我国将来在该领域的发展作以展望。

1　国外海洋药物研究及研究进展

毒、抗炎、、化妆(idonic),其中DHA可从海洋微藻

tocodiniumcohnii的大规模培养中获得。

从海绵Petrosiacontignata中开发的抗炎药contignasterol,并被开发成平喘药。以柳珊瑚

Pseudopterogorgiaelisabethae中的代谢产物

PseudopterosinC作为抗炎和防皮肤衰老的

产品深受市场欢迎。111　海洋抗肿瘤药物研究

从总合草苔虫(Bugulaneritina)中分离的草台虫素(bryostatin1)对白血病、乳腺癌、皮肤癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌及淋巴癌皆有明显的疗效,目前已进入 期临床研究。Bryostatin1为特殊抗肿瘤药物,对白血病人血液中分离的急性白血病细胞、慢性淋巴细胞及HL260白血病均有明显的诱导分化作用,并抑制生长。Ecteinascidin743系另一进入 期临床的优秀药物,该化合物分离自加勒比海鞘Ecteinascidiaturbinata用于治疗肺癌和皮肤癌,并可用于综合治疗乳腺癌和淋巴系统肿瘤,该化合物已被Corey教授研究室全合成成功,,并经组织培养亦获得成功。从海兔Dolabellaauricularia中分得的化合物Dolastatin10及其它的同系物LU103793具有抑制L1210小鼠白血病细胞生长,

经30多年的努力,海洋生物已在医药材料、药物和生物工具药等方面体现出市场潜力。生物活性筛选结果表明有20%左右的海洋提取物或化合物显示不同程度的活性,虽然已有从海洋生物中分离出上万个结构各异的次生代谢产物,但进入临床试验或临床前研究的先导化合物为数不多,就目前处于临床试验的海洋药物评价,它们皆比市售药品的活性高、选择性高,显示出其特有的潜力。目前在临床上试用的药物包括抗肿瘤、抗病

抑制肿瘤细胞的微管聚合作用,是一类新型强效的微管蛋白结合化合物。它作为抗胰腺癌、前列腺癌、肺癌、皮肤癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌和淋巴系统肿瘤用药已被开发进入 期临床研究。DidemninB是从被囊动物Tri2